Исследования » Биохимические аспекты действия препарата ЭнергоЙод
Биохимические аспекты действия препарата ЭнергоЙод
ЭнергоЙод — достаточно сложное по химическому составу многокомпонентное лекарственное средство, содержащее йод, йодистый калий, синтетический водорастворимый полимер, моно, олиго и полисахариды.
По своим физико-химическим свойствам ЭнергоЙод — это коллоидно-полимерный водный раствор йода, его солей и низкомолекулярных органических соединений. В основу разработки препарата положена идея создания лекарственного средства, в котором бы органически сочетались универсальность, широкий антимикробный спектр, низкая токсичность, «совместимость» с человеческим организмом, «узнавание чужого» в живом организме по аналогии с клетками киллерами, способность выводить продукты гибели этого «чужого» из организма.
Сама по себе идея использования антимикробных свойств йода в составе комплексов — йодполимеров не нова. Достаточно хорошо изучены соединения подвижных равновесных систем водных растворов йода и его солей с крахмалом, амилазой, амилопектином, поливиниловым спиртом. Установлены преимущества таких йодвысокополимеров по сравнению с сульфаниламидами и антибиотиками.
Включая в состав ЭнергоЙода такой мощный окислитель, как йод, мы хотели не только достичь универсальных антимикробных свойств, но и, если и не избежать, то хотя бы снизить вероятность появления резистентных к нему форм, поскольку в научной литературе резистентность бактерий к йоду не описана. Йод действует местно и резорбтивно, обладает антимикробными, антивирусными свойствами. Проблема использования йода в том, что в высокой концентрации он раздражает кожу и слизистую оболочку, а однократное введение 2—3 г йода для человека очень токсично. Однако в комплексе с полисахаридами и полимерами йод в значительной мере теряет токсичность, действует более медленно (в течение 5 ч), сохраняя при этом антивирусные и антимикробные свойства.
В водных растворах йод присутствует в семи формах: элементарный йод (I2), гипойодная кислота (HOI), катион йода (H2OI), трийодид ион (I—), гипойодид ион (OI—), йодат ион (IO—3). Спектр его антимикробной активности включает как граммотрицательные, так и граммположительные микроорганизмы. Раствор йода 1% убивает их вегетативные формы за несколько минут, гноеродные кокки гибнут даже при его разведении 1:5000. Йод проявляет также фунгицидное, протоацидное, цистоцидное, вирулицидное действие, активен в отношении некоторых спор.
Для достижения максимальной «совместимости» препарата за основу физико-химической модели взята плазма крови млекопитающих, то есть коллоиднополимерный раствор. Основным отличием при этом является то, что коллоидный компонент ЭнергоЙода представлен не белками, а полисахаридами, водорастворимыми синтетическими полимерами и их комплексами.
В комплексе с такими органическими веществами, как полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, йод не только не теряет ценные свойства, но наоборот, приобретает ряд новых. Описано антибактериальное действие йодированного полистерена. Такие полимеры не высвобождают активный йод и проявляют антимикробную активность лишь при контакте с инфектом. При введении йода в полиуретановые полимеры отмечена эффективная инактивация вирусных инфекций. Высвобождение йода из комплекса с полиуретаном посредством десорбции способствует быстрой (в течение15—30 мин) инактивации вирионов. Йодвысокополимеры (кальцийодин, йодинол, йоданат, йодовидон, повидонйод, йодопирон, йодоформ,хиниофон) применяют для орошения миндалин при хроническом тонзиллите, гнойном отите, синусите, кератите, фурункулезе, периодонтите, конъюнктивите, для обработки ран и операционного поля в хирургии.
Многолетние исследования свойств водных растворов йода с крахмалом, поливиниловым спиртом, поливинилпирролидоном показали, что биологически активной формой является часть поляризованной молекулы I2 и оксианиона IO—, а именно йод в положительно одновалентной форме со степенью окисления+1. В организме человека, по - видимому, под влиянием йодидоксидаз инертный йодид анион превращается в физиологически активный I+1. Именно с этой формой йода, связаны как синее окрашивание, так и антисептические свойства йодсодержащих веществ.
Установлено, что элементарный йод довольно легко проходит через клеточные мембраны микроорганизмов и проникает внутрь клеток. Йод, входящий в состав препарата ЭнегоЙод, находится как в молекулярной форме, так и в виде солей, пребывающих в нескольких активных формах за счет реакций комплексообразования. Роль матрицы выполняют комплексные соединения йода с низко и высокомолекулярными лигандами, образующими ассоциаты. Их водный раствор имеет некоторые свойства геля. Это позволяет йоду активно взаимодействовать практически со всеми классами веществ, входящими в состав организма человека и млекопитающих, равно как и в состав мембран и самих клеток. При этом происходят реакции комплексообразования и галогенирования. Последовательность биохимических реакций в живом организме приводит к тому, что после взаимодействия одной из активных форм йода образуется его новая активная форма (йодфермент, йодгормон, йодбиологическая мембрана, йодбелок и т.д.).
Йод активно участвует в обменных процессах организма — повышает лецитин-холестериновый коэффициент, липопротеиназную и фибринолитическую активность крови; замедляет свертываемость крови; снижает уровень холестерина и бета-липопротеинов. Особенно важно участие йода в синтезе гормонов щитовидной железы — тироксина и трийодтиронина.
Каждый из этих вновь образованных активных комплексов является «своим» для организма человека. За счет механизма узнавания и специфического химического взаимодействия йод, входящий в состав препарата ЭнергоЙод, а также его комплексы галогенируют (йодируют) ДНК и РНК содержащие вирусы как внутри, так и вне клетки. Это происходит посредством замещения атома водорода в группах пуриновых и пиримидиновых оснований, входящих в состав молекул ДНК и РНК содержащих вирусов. Вследствие галогенирования образуются новые вещества, уже не обладающие свойствами вируса. Именно на этом основано вирулицидное действие препарата.
Широкий спектр антимикробного действия «ЭнергоЙода», эффективность кратковременного лечения, исключает адаптацию патогенных микроорганизмов и, соответственно, появление их устойчивых форм. При этом практически отсутствует токсичность и кумулятивное действие, что сочетается с высоким химиотерапевтическим индексом.
Включение йода как одного из основных действующих антимикробных компонентов в состав ЭнергоЙод достаточно аргументировано, учитывая его способность легко проникать через клеточные мембраны, что делает его особо ценным при тех инфекциях ( вирусный гепатит), при которых основной патологический процесс протекает именно во внутриклеточных структурах.
При создании и регулировании фармакокинетики ЭнергоЙод мы в качестве его коллоидного компонента выбрали полисахариды, поскольку их углеводные цепи, в отличие от других полимеров, более жесткие, а возможность изменения их конформации в биологических средах довольно высока в связи с разветвленностью структуры углеводной цепи и наличием различных типов связей в точках ветвления. К тому же в последние годы накоплено значительное число экспериментальных данных, свидетельствующих об иммуногенной и антивирусной активности сульфатированных полисахаридов. Особенно важна активность сульфатированных декстринов в отношении вирусных инфекций. Такую активность проявляют декстрин2сульфат, декстрин3сульфат, декстрин6сульфат. Все они связываются с вирионами, в то время, как не сульфатированные декстрины не обладают такой активностью. При внутрилимфатическом введении декстрина2сульфата отмечено уменьшение выраженности клинических симптомов саркомы Капоши. Авторы считают, что этот эффект возникает независимо от активности D2S, поскольку декстрин сульфат не оказывает прямого действия на вириона, а, взаимодействуя с клетками мишенями, блокирует проникновение вируса внутрь клетки, то есть это взаимодействие носит ионный характер. Сульфатированные полисахариды предотвращают инфицирование вирусами.
Основные физикохимические и лекарственные свойства ЭнергоЙода целенаправленно заложены нами при его создании в виде водного раствора комплексных соединений йода с низко и высокомолекулярными синтетическими и природными веществами, стереохимия которых обеспечивается динамически уравновешенными конформациями упорядоченных цепей полимеров. Полисахаридная матрица ЭнергоЙода, неся на себе в координационно связанном состоянии положительно и отрицательно заряженные активные ионы йода и катионы микроэлементов, обеспечивает как притяжение его цельной молекулы к лимфоцитам, так и проникновение во внутриклеточные структуры.
Наличие пространственной сетки, в которой молекулы йода и трийодиданионы координированы за счет донаторноакцепторного взаимодействия по типу цвиттерионов, а комплексные соединения йода с моно и олигосахаридами — по типу «змея в клетке», и обусловливает, низкую токсичность, отсутствие гидролиза йода в течение длительного времени, пролонгированность действия и некоторые иные свойства тиксотропного геля. При употреблении препарата происходит взаимопроникновение его структур во внутреннюю среду организма с содержащимися в ней вирусами, а также осуществляется транспорт препарата к месту локализации вирусов в тех или иных органах и клетках, что и лежит в основе «совместимости» крови и ЭнергоЙода.
Подбор как качественных, так и количественных ингредиентов, входящих в состав ЭнергоЙода, основан на результатах многочисленных экспериментальных данных. И если качественный состав ингредиентов изначально был очевиден, то при их включении в препарат каждый из входящих компонентов проявлял не совсем очевидные свойства.